期刊简介

               《中草药》杂志是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级期刊,月刊,国内外公开发行。本刊创始于1970年1月。1992年荣获首届全国优秀科技期刊评比一等奖; 2002年荣获中国期刊方阵“双奖期刊”;2003年1月荣获第二届国家期刊奖(期刊界最高奖);2005年1月荣获第三届国家期刊奖提名奖,2005—2010年连续6次荣获“百种中国杰出学术期刊”;2006年荣获天津市优秀期刊“特别荣誉奖”;2008年荣获“中国精品科技期刊”;2009年荣获“新中国60年有影响力的期刊”和“中国科协精品科技期刊”;2010年荣获“第二届中国出版政府奖期刊奖”(中国新闻出版行业最高奖)。本刊为中国自然科学核心期刊、全国中文核心期刊,位居中药学期刊之首。多年来一直入选美国《化学文摘》(CA)千刊表,并被美国《国际药学文摘》(IPA)、荷兰《医学文摘》(EM)、荷兰《斯高帕斯数据库》(Scopus)、美国《乌里希期刊指南》(Ulrich’s Periodicals Directory)、世界卫生组织西太平洋地区医学索引(WPRIM)、波兰《哥白尼索引》(IC)、英国《质谱学通报(增补)》(MSB-S)、日本科学技术振兴机构数据库(JST)、美国剑桥科学文摘社(CSA/ProQuest)数据库等国际著名检索系统收录。本刊被收录为国家科技部“中国科技论文统计源期刊”(中国科技核心期刊)。经中国科学文献计量评价研究中心和中国学术期刊(光盘版)编委会认定,《中草药》杂志为“中国科学引文数据库来源期刊”和“中国学术期刊综合评价数据库来源期刊”,并由中国知网独家全文收录。本刊主要报道中草药化学成分;药剂工艺、生药炮制、产品质量、检验方法;药理实验和临床观察;药用动、植物的饲养、栽培、药材资源调查等方面的研究论文,并辟有中药现代化论坛、专论、综述、新产品、企业介绍、学术动态和信息等栏目。承蒙广大作者、读者的厚爱和大力支持,本刊稿源十分丰富,为了缩短出版周期,增加信息量,本刊自2011年1月起由A4开本每期168页扩版为208页,定价35.00元。国内邮发代号:6-77,国外代号:M221。请到当地邮局订阅。如有漏订者,可直接与本刊编辑部联系。欢迎广大作者踊跃投稿,欢迎广大读者订阅,欢迎与中外制药企业合作,宣传推广、刊登广告(包括处方药品广告)。中草药杂志社网上在线投稿、审稿、查询系统已开通,欢迎广大读者、作者、编委使用。                

首页>中草药杂志
  • 杂志名称:中草药杂志
  • 主管单位:中国药学会
  • 主办单位:天津药物研究院,中国药学会
  • 国际刊号:0253-2670
  • 国内刊号:12-1108/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:国家期刊奖提名奖(05 第三届)期刊收录:哥白尼索引(波兰), 维普收录(中), 国际药学文摘, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 文摘与引文数据库, 剑桥科学文摘, CA 化学文摘(美), 知网收录(中), 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘
中草药杂志2013年第23期

小檗碱的酶反应动力学及其代谢酶表型和代谢产物研究

陈健龙;张玉玲;董宇;张蕾;刘丹;杨建龙;蔡广知;贡济宇;崔翰明

关键词:小檗碱, 混合人肝微粒体, 重组人源细胞色素P450同工酶, 代谢产物, 去亚甲基小檗碱, 唐松草分定, 小檗红碱
摘要:目的 采用混合人肝微粒体和重组人源细胞色素酶P450 (CYP)同工酶,研究小檗碱的代谢特性,明确参与小檗碱代谢的CYP酶亚型及其贡献度,并确证相关代谢产物的结构.方法 将混合人肝微粒体分别与20、100、200、400、600、800、1 200 ng/mL的小檗碱共同孵育后,计算小檗碱酶反应动力学米氏常数(Km)、大反应速率(Vmax)、体外肝微粒体对药物的固有清除率(CLint);采用CYP酶的特异性抑制剂研究小檗碱的代谢表型;将重组人源CYP同工酶CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9与一定质量浓度的小檗碱孵育,UPLC法测定孵育液中原形药物的剩余量和代谢产物的生成量;整体归一化法计算各酶的代谢贡献度;LC-MS/MS法鉴定相关代谢产物.结果 小檗碱在混合人肝微粒体中的Vmax为1.51nmol·mg-1·h-1;Km为2.69 nmol/mL; CLint为0.56 mL·mg-1·h-1.CYP2D6的特异性抑制剂奎尼丁和CYP1A2的特异性抑制剂呋喃茶碱对小檗碱的代谢有显著抑制作用,其他CYP酶抑制剂对小檗碱的代谢无显著影响.CYP2D6、CYP1A2对小檗碱代谢产物M1(去亚甲基小檗碱)的贡献度分别为75.253 9%、23.323 6%;对M2产物(唐松草分定或小檗红碱)的贡献度分别为46.893 8%、8.679 5%.小檗碱在体外混合人肝微粒体温孵体系中的主要代谢途径为O-去甲基化,可生成去亚甲基小檗碱和唐松草分定或小檗红碱.结论 小檗碱在肝脏中主要被CYP2D6和CYP1 A2代谢,分别生成去亚甲基小檗碱、唐松草分定或小檗红碱.